2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)
  5. PDE1 Isoform
  6. PDE1 抑制剂

PDE1 抑制剂

PDE1 抑制剂 (38):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12501A
    ITI-214 Inhibitor 99.19%
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
  • HY-18252
    Avanafil

    阿伐那非

    		Inhibitor 98.66%
    Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
  • HY-B0442
    Vardenafil

    伐地那非

    		Inhibitor 99.73%
    Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
  • HY-B0442A
    Vardenafil hydrochloride

    盐酸伐地那非

    		Inhibitor 99.79%
    Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
  • HY-12887
    Piclamilast Inhibitor 99.74%
    Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。
  • HY-169402
    PDE1-IN-9 Inhibitor
    PDE1-IN-9 (Compound 7a) 是磷酸二酯酶 1 (PDE1) 的选择性抑制剂，抑制 PDE1C，IC50 为 11 nM。PDE1-IN-9 可降低 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 iNOS 的 mRNA 表达，抑制一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS) 的产生。PDE1-IN-9 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
  • HY-170435
    PDE5-IN-13 Inhibitor
    PDE5-IN-13 抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5A)，IC50为 3 nM。PDE5-IN-13 对治疗肺动脉高压有潜在疗效。PDE5-IN-13 与 PDE1，PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10 和 PDE11 相比，对靶点具有高选择性。PDE5-IN-13 具有合理的药物样特征。
  • HY-169963
    PDE1-IN-8 Inhibitor
    PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂，IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
  • HY-109193
    Tovinontrine Inhibitor 99.83%
    Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
  • HY-101490
    PDE1-IN-2 Inhibitor ≥98.0%
    PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中 的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC50 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。
  • HY-112831
    Osoresnontrine Inhibitor 99.88%
    Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的，选择性的 PDE9A 抑制剂，IC50 值为 52 nM，对其他 PDE 的活性较弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 µM)，PDE1C (IC50，1.0 µM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
  • HY-103493
    TAK-915 Inhibitor 99.74%
    TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
  • HY-136569
    DSR-141562 Inhibitor 99.98%
    DSR-141562 是一种新型的，具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性，IC50 为 43.9 nM，人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
  • HY-119611A
    Thioquinapiperifil dihydrochloride Inhibitor 99.22%
    Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂，可用于性成熟的研究。
  • HY-14254A
    Olprinone

    奥普力农

    		Inhibitor 99.29%
    Olprinone (Loprinone) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂，对 PDE1，PDE2，PDE3，PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone 具有抗炎活性。
  • HY-B0442B
    Vardenafil hydrochloride trihydrate

    伐地那非盐酸盐水合物

    		Inhibitor 99.67%
    Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
  • HY-108619
    Gisadenafil besylate

    吉沙那非苯磺酸盐

    		Inhibitor ≥99.0%
    Gisadenafil besylate (UK 369003-26) 是一种特异性的，口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 3.6 nM，可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。
  • HY-114672
    MBCQ Inhibitor 99.80%
    MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂，IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性，IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
  • HY-W011336
    PDE5-IN-7 Inhibitor 99.59%
    PDE5-IN-7 (compound 8) 是一种磷酸二酯酶 PDE 5 的选择性抑制剂，IC50 为 5 nM，而对 PDE 1 的 IC50 为 300 nM。
  • HY-105349
    T-0156 Inhibitor
    T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50=56 nM)，对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50>10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
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